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肌酸在肝臟中合成並儲存於主要肌肉中，包括心臟和骨骼組織。肌酸一旦進入肌肉細胞，就會磷酸化並形成磷酸肌酸（CP），CP作為通用能量分子三磷酸腺苷（ATP）的高能量基質，有助於肌原纖維（肌纖維）的收縮。磷酸肌酸用於保持鍛煉過程中較高水平的ATP。磷酸肌酸可最大限度地提高物理性能，並通過吸收由肌肉釋放且以乳酸形式存在的氫離子，減少運動疲勞。激烈的無氧運動如舉重和短跑，可消耗 ATP並大大增加肌酸需求。

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